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植物性農(nóng)藥:綠色殺蟲劑的先鋒


農(nóng)資網(wǎng) 2009年4月27日 16:57 來源:科學時報 【
植物生物農(nóng)藥是指從植物體中提取,具有抗菌、抗病毒或殺蟲效果的成分,或從植物體中分離純化有農(nóng)藥活性的新物質作為結構模板,進行結構的多級優(yōu)化,從而制造低毒、高效新農(nóng)藥。這類農(nóng)藥也稱植物性農(nóng)藥或植物源農(nóng)藥。

  典型的綠色殺蟲劑

  “與傳統(tǒng)化學農(nóng)藥相比,植物性農(nóng)藥的植物源活性成分在環(huán)境中無殘留,特別適用于蔬菜、水果和茶葉等被人直接食用的作物,對作物也不產(chǎn)生藥害;它的作用機理與常規(guī)化學農(nóng)藥差異大,活性成分復雜,能夠作用于害蟲的多個器官系統(tǒng),有利于克服害蟲抗藥性;它不對害蟲天敵產(chǎn)生直接的殺傷作用,對非靶標生物比較安全;大多數(shù)植物性殺蟲劑對哺乳動物低毒性,防治譜較窄,甚至具有明顯的選擇性;多數(shù)植物性殺蟲劑可刺激作物的生長,促進增產(chǎn)!睂τ谥参镄赞r(nóng)藥的特點,華南農(nóng)業(yè)大學教授徐漢虹如數(shù)家珍。

  正是因為具有這些特點,植物性農(nóng)藥才能夠成為綠色食品生產(chǎn)的理想農(nóng)藥,能從農(nóng)產(chǎn)品生產(chǎn)的源頭保障食品安全工程建設。植物性農(nóng)藥的大面積推廣應用,將有力促進我國無公害農(nóng)產(chǎn)品和綠色食品的生產(chǎn),降低生產(chǎn)成本,提高農(nóng)產(chǎn)品產(chǎn)量和質量,提高農(nóng)產(chǎn)品市場競爭力,減少高毒化學農(nóng)藥的用量,保護生態(tài)環(huán)境,保障食品安全,對我國農(nóng)業(yè)可持續(xù)發(fā)展和食品安全工程建設具有深遠的社會影響。

  徐漢虹指出,植物性農(nóng)藥的主要開發(fā)途徑有兩種:一是以農(nóng)藥活性資源植物為原料生產(chǎn)植物性農(nóng)藥;二是從植物中尋找新的農(nóng)藥活性先導化合物,進行仿生合成,研究篩選出具有商品化價值的新農(nóng)藥。

  自上世紀40年代起,我國就開始系統(tǒng)研究植物性農(nóng)藥,經(jīng)過幾代人60多年的努力研究,在植物性農(nóng)藥的研發(fā)上形成了歷史沉淀,幾代學人不斷為我國植物性農(nóng)藥產(chǎn)業(yè)輸送新的技術血液,孕育發(fā)展壯大了我國植物性農(nóng)藥產(chǎn)業(yè)鏈,并走上健康發(fā)展的道路,使植物性農(nóng)藥的研發(fā)應用總是與國外發(fā)達國家處于同一起跑線上。徐漢虹就是這些植物性農(nóng)藥研究者中的一員。

  開創(chuàng)性工作奠定光活化農(nóng)藥研究基礎

  讀博士期間,徐漢虹就開始了植物性農(nóng)藥的相關研究,在他的博士學位論文里,首次報道了豬毛蒿精油中茵陳二炔的光活化殺蟲活性。以該工作為基礎,徐漢虹申報了國家自然科學基金并獲得立項。

  “光活化殺蟲成分依靠自然界存在的光和氧來提高殺蟲效果,在無光照條件下對害蟲無活性或活性很低。但害蟲取食后,在光照條件下,其毒殺效果成幾十倍甚至上百倍的提高,并在發(fā)揮殺蟲效果的同時迅速降解。由于具有這種獨特的光活化殺蟲活性,光活化成分在環(huán)境中降解徹底,無殘留污染,對不取食和不作用的非靶標生物安全,選擇性好;對多種農(nóng)業(yè)害蟲和衛(wèi)生害蟲具有良好的防治效果。光活化殺蟲劑代表了農(nóng)藥發(fā)展的一個方向,解決了環(huán)境污染、農(nóng)藥殘留和害蟲抗藥性等問題,是‘綠色農(nóng)藥’的典型代表!毙鞚h虹解釋了選擇光活化殺蟲劑作為研究對象的原因。

  在自然科學基金的資助下,徐漢虹在國內(nèi)率先開展光活化農(nóng)藥基礎理論和應用技術研究。以茵陳二炔為活性先導化合物,仿生合成了系列多炔類化合物,系統(tǒng)研究了多炔類化合物光活化殺蟲活性與結構的關系,研究明確了光活化殺蟲成分的作用機理。他先后以光活化殺蟲劑為研究對象,申請獲得了國家自然科學基金、科技部農(nóng)業(yè)科技成果轉化項目、廣東省重大科技成果轉化項目和廣東省自然科學基金重點項目等的資助。

  在這些項目的支持下,徐漢虹歷經(jīng)十余年對采自我國青藏高原、神農(nóng)架地區(qū)、十萬大山、大巴山和巫山等地的500多種植物進行了光活化殺蟲活性篩選,對鯉腸、萬壽菊、孔雀草和黃纓菊等植物中的光活化殺蟲活性成分進行了跟蹤分離和鑒定。先后分離鑒定出三聯(lián)噻吩及其類似物、二聯(lián)噻吩及其類似物、多炔類化合物和黃纓菊素等光活化成分,并對其殺蟲活性進行了系統(tǒng)研究。他還仿生合成了三聯(lián)噻吩及其類似物,拼接出氨基甲酸多炔苯基酯類和氨基甲酸多聯(lián)噻吩酯類化合物。仿生合成出?琢-三聯(lián)噻吩原藥,并以此原藥為基礎,制備出2%的三聯(lián)噻吩納米微膠囊懸浮劑,成功地將光活化農(nóng)藥用于農(nóng)田系統(tǒng)。

  這些開創(chuàng)性研究奠定了我國光活化農(nóng)藥的研究基礎,讓光活化農(nóng)藥的概念被國內(nèi)農(nóng)藥界廣泛接受,并引發(fā)了國內(nèi)許多單位相繼開展這方面的研究。2003年,徐漢虹的研究成果“植物源光活化殺蟲劑的研究”通過了由廣東省科技廳組織的成果鑒定,鑒定委員會認為該成果“開辟了農(nóng)藥研究的新領域,處于國際領先水平”。

  驗證導向農(nóng)藥研究思路

  在長期研究昆蟲與植物關系的基礎上,根據(jù)印楝素在云杉中向生長點定向傳導積累的現(xiàn)象,結合有害生物在作物特定部位的趨向集中為害的現(xiàn)象、農(nóng)藥在植物體內(nèi)輸導性研究進展和靶向醫(yī)藥的研究,徐漢虹于2001年提出了導向農(nóng)藥的構想。在國家自然科學基金和廣東省自然科學基金重點項目的支撐下,他對導向農(nóng)藥理論體系進行了攻關研究,驗證了導向農(nóng)藥研究思路。

  徐漢虹指出,導向農(nóng)藥可以向病蟲害為害部位定向積累,其積累量提高幾倍,就可以在保證防治效果的情況下,將農(nóng)藥的用量降低幾倍,這對農(nóng)藥研究將具有革命性的影響及劃時代的意義,對解決農(nóng)藥工業(yè)中存在的毒性、抗性、殘留等系列問題具有重要意義。

  目前,徐漢虹等已拼接得到印楝素與氟蟲腈的偶合物,并證明該偶合物的定向積累提高了氟蟲腈對芥藍上小菜蛾幼蟲的防治效果,從而可以減少用藥量。

  另外,通過選用各種氨基酸和生長素作為導向載體,徐漢虹合成出了氨基酸與農(nóng)藥、生長素與農(nóng)藥的拼接物共45個,其中部分化合物具有良好的定向輸導性和累積性。一系列研究證實了導向農(nóng)藥的構想,表明以導向載體將農(nóng)藥活性成分運載到植物特定部位的研究思路是可行的。

  在此基礎上,徐漢虹等還衍生拓展了導向農(nóng)藥研究體系,將煙草花葉病毒移動蛋白與煙堿偶合,提出以向傷口定向積累的蛋白為導向載體的傷誘導導向農(nóng)藥的研究方向;以葡萄糖為導向載體,應用合成法將疊氮化合物分別與氯丙炔菊酯、炔戊菊酯等殺蟲活性成分偶合,制備具有向糖積累部位定向積累特征的糖基導向農(nóng)藥。

  徐漢虹特別解釋了糖基導向農(nóng)藥的研究思路——根據(jù)植物中糖的長距離定向傳導積累特性及昆蟲的趨糖取食習性,以糖為導向載體,以殺蟲活性成分為活性彈頭,研究拼接能向害蟲嗜食部位定向傳導積累的導向農(nóng)藥。

  徐漢虹說:“糖在植物中具有定向積累性,許多害蟲具有趨糖取食性,使殺蟲劑向害蟲集中取食的嗜食部位定向傳導積累,將使殺蟲劑具有明顯的導向殺蟲性,有利于提高藥劑的有效利用率,降低農(nóng)藥用量及用藥成本,提高防治效果。”

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